湖北省教育厅重点项目(D20114301)
- 作品数：3 被引量：4H指数：1
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- 相关机构：南京中医药大学南京大学医学院附属鼓楼医院荆楚理工学院更多>>
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- 内酯型比例对9-硝基喜树碱静脉注射后在荷瘤小鼠体内分布的影响
- 目的：考察不同内酯型比例9-硝基喜树碱(9-NC)静脉注射后在荷瘤小鼠体内的内酯型稳定性，以阐明体内的内酯型／羧酸盐型的变化规律。方法：采用摇瓶法测定了9-NC内酯型和羧酸盐型的油水分配系数。建立了同时测定小鼠组织和血浆...
- 胡蓉蓉陈军杨希雄田荣顾薇方芸
- 关键词：9-硝基喜树碱实验药理
- 9-硝基喜树碱研究进展被引量：3
- 2012年
- 9-硝基喜树碱是半合成喜树碱类衍生物,是抗肿瘤药物领域的研究热点之一,有较强的抗癌活性。综述了影响9-硝基喜树碱内酯型和羧酸盐型相互转化的因素、抗肿瘤药效、药理作用机制以及适合的剂型等内容。
- 胡蓉蓉陈军杨希雄顾薇方芸
- 关键词：9-硝基喜树碱抗肿瘤剂型
- 静脉注射不同比例内酯型9-硝基喜树碱的荷瘤小鼠药动学和组织分布
- 2013年
- 采用摇瓶法测定内酯型和羧酸盐型9-硝基喜树碱(1)的油水分配系数,结果为145.5±2.96和0.034±0.26。建立了HPLC法同时测定小鼠组织和血浆中1的内酯型浓度和总浓度。静脉注射给予S180荷瘤小鼠不同比例的内酯型1溶液,结果显示给药时内酯型比例对其在小鼠体内的组织分布有明显影响。在血浆中,测得的内酯型浓度随给药时内酯型比例的变化而变化,而总浓度却与给药时内酯型比例关系不大。在肿瘤组织中,给药的内酯型1比例为100%和75%时,测得的内酯型和总量的AUC结果相近;其他各组测得的内酯型和总量的浓度均随给药时内酯型1比例(50%、25%和0)降低而降低。肝、肾组织中测得的内酯型比例与给予比例没有明显相关性(如肾)或呈现出负相关(如肝)。这可能与肝、肾是羧酸盐型1的主要排泄途径有关。
- 胡蓉蓉陈军杨希雄顾薇方芸
- 关键词：9-硝基喜树碱抗肿瘤药药动学
- 9-硝基喜树碱内酯型与羧酸盐型在大鼠体内的药动学与肾排泄研究被引量：1
- 2013年
- 目的:比较静脉注射9-硝基喜树碱内酯型与羧酸盐型溶液后大鼠体内药动学和肾排泄情况。方法:采用HPLC法同时测定大鼠血浆中9-硝基喜树碱内酯型浓度与总(内酯型+羧酸盐型)浓度以及尿液中9-硝基喜树碱的总浓度。按4mg.kg-1剂量给大鼠静脉注射9-硝基喜树碱内酯型与羧酸盐型溶液,绘制药-时曲线,并采用DAS 2.0软件拟合药动学参数。按同剂量给大鼠静脉注射9-硝基喜树碱内酯型与羧酸盐型溶液,并在各时间段收集尿液,测定尿液中9-硝基喜树碱原形药物累积排泄量。结果:根据AUC计算,9-硝基喜树碱内酯型与羧酸盐型溶液给药以后内酯型的比例分别为(46.7±8.0)%和(8.8±2.5)%,两者的MRT分别为(21.6±2.1)min与(12.7±5.1)min,Vz分别为(0.91±0.16)L.kg-1与(0.56±0.13)L.kg-1,t1/2分别为(17.2±2.4)min与(13.3±3.9)min,差异均有显著性,但总量的AUC并无明显差别。9-硝基喜树碱羧酸盐型及内酯型给药后累积尿液排泄百分率为(30.3±6.4)%和(8.9±0.8)%。结论:9-硝基喜树碱内酯型与羧酸盐型的体内药动学过程存在显著差异,羧酸盐型给药后的肾排泄量远高于内酯型。
- 胡蓉蓉陈军杨希雄顾薇方芸
- 关键词：9-硝基喜树碱高效液相色谱法药动学肾排泄
