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西酞普兰片的生物利用度和生物等效性研究: 目的:研究西酞普兰片在男性健康志愿者体内的生物利用度与生物等效性。方法:遵照GCP的指导原则，采用双周期交叉实验设计，18名健康男性受试者随机分成二组，分别单剂量口服试验制剂或参比制剂2×20mg，在设计的时...; 朱刚直; 关键词：西酞普兰片生物利用度生物等效性血药浓度药物动力学

国产药品说明书“药代动力学”项常见错误分析被引量：6: 2009年; 目的:了解我国药品说明书"药代动力学"项的现状,为药品说明书质量的完善与提高提供参考。方法:收集我院临床在用药品说明书507份,对其"药代动力学"项的表述情况进行分类汇总,并对典型问题加以分析。结果:我国药品说明书"药代动力学"项普遍简单,缺乏统一标准,部分说明书存在原则错误,不能指导临床合理用药。结论:应多方协作,深入开展我国药品"药代动力学"的研究,提高药品说明书的临床合理用药指导作用。; 朱刚直何小爱; 关键词：药品说明书药代动力学临床药物动力学合理用药

盐酸美普他酚注射液在健康人体的药动学研究: 2013年; 摘要：目的研究盐酸关普他酚注射液在健康志愿者体内的药动学。方法采用随机开放、二重3X3拉丁方试验设计，12名健康志愿者（男女各半），分别单剂量肌内注射50、100或150mg三种剂量的盐酸美普他酚注射液后，采用HPLC—MS／MS法测定血浆中美普他酚浓度，计算药动学参数。结果盐酸美普他酚注射剂5（1、100或150mg三个剂量组的AUC0-t分别为（416．1±76．43），（934．9±180．8）和（1515±343．37）μg／（h·L）；AuC0-∞分别为（431±79．76），（960．1±192．8）和（1552±351．1）μg／（h·L）；Cmax分别为（163．3±53．96），353．9±83．28）和（519．4±117．4）LLg／L；tmax分别为（0．59±058），（0.36±0．12）和（0．56±0．39）h；t1／2分别为（2．41±0．54），（2．17±0.35）和（2．12±0．24）h。结论单次肌内注射50-150mg剂量范围内的盐酸美普他酚注射液后，关普他酚的体内过程符合1级速率线性动力学过程。，; 何小爱刘智朱刚直; 关键词：药动学高效液相色谱-串联质谱

Determination of a novel derivative of the PAC-1 anticancer agent in rat plasma by LC-MS/MS and its application to a pharmacokinetics study: 2017年; A new and sensitive liquid chromatography-tandem mass spectrometry method was developed for the determination of SM-1 in rat plasma. After a simple protein precipitation, SM-1 and internal standard （gefitinib） were separated with gradient elution on a Waters XBridge C18 （50 mm×4.6 mm, 3.5μm） using acetonitrile-methanol-10 mM ammonium acetate （37.5：37.5：25, v/v/v） as mobile phase. The triple quadruple mass spectrometer was set in positive electrospray ionization mode, multiple reaction monitoring was used for quantification. The precursors to produce ion transitions monitored for SM-1 and IS were m/z 407.3→203.4 and 447.3→128.3, respectively. The method validation was conducted over the curve range of 30-6000 ng/mL. The intra- and inter-day precisions were less than 4.7%, the average extraction recoveries ranged from 98.7% to 104.1% for each analyte. SM-1 was proved to be stable during sample storage preparation and analytical procedures. All the results met the acceptance criteria in accordance with the FDA guidance for bioanalytical method. Consequently, this method was successfully applied to determine SM-1 concentrations in rats after oral administrations at the doses of 200, 100 and even 50 mg/kg.; 朱刚直易勤范志宏马岳慧王丹丹王磊王磊; 关键词：LC-MS/MS

兖州卷柏苯丙素类和木脂素类化学成分研究被引量：8: 2016年; 目的研究兖州卷柏Selaginella involven中苯丙素类和木脂素类化学成分，探讨其在卷柏属植物进化中的作用。方法采用聚酰胺、硅胶、Sephadex LH-20等柱色谱分离方法对兖州卷柏75％乙醇提取物进行分离纯化，根据理化性质和波谱数据进行结构鉴定。结果从兖州卷柏提取物中分离得到15个苯丙素类和木脂素类结构，分别鉴定为3-（3-羟基-苯基1-丙酸（1）、3-（3-羟基-苯基）-丙酸甲酯（2）、肉桂酸（3）、3-hydroxy-1-（3-methoxy-4-hydroxyphenyl）propan-1-one（4）、3-hydroxy-l-（3，5-dimethoxy-4-hydroxyphenyl）propan-1-one（5）、荛花酚（6）、去甲络石苷元（7）、罗汉松脂素（8）、（5H）-2-furanone-3，4-bis[（4．hydroxy-3-methoxyphenyl）methyl]（9）、acutissimalignan B（10）、detetrahydroconidendrin（11）、丁香脂素（12）、3，3’，5．trimethoxy-4，7-epoxy-8，5＇-neolignan-7-ene-4，9-9＇tri01-9-aldehyde（13）、刺五加酮（14）、tarennone（15）。结论15个化合物均为首次从该植物中分离得到，其中化合物1～3、9～11、13～15为首次从卷柏属植物中分离得到。兖州卷柏中一系列以芥子醇和松柏醇及其衍生物为代表的苯丙素类和木脂素类成分的发现在卷柏属植物系统进化中占有重要的地位。; 龙红萍谭桂山朱刚直李静何小爱任卫琼徐康平; 关键词：肉桂酸

左乙拉西坦片在健康人体内的生物等效性研究被引量：4: 2013年; 目的:研究2种左乙拉西坦片在中国健康人体内的生物等效性。方法:20名健康男性志愿者随机交叉单剂量口服左乙拉西坦片受试制剂(国产)与参比制剂(进口)500mg后,采用高效液相色谱-紫外(HPLC-UV)法测定人血浆中左乙拉西坦的浓度,应用SPSS17.0统计软件进行统计、分析。结果:受试制剂与参比制剂中左乙拉西坦的主要药动学参数分别为:cmax(17.34±3.45)、(16.34±3.46)mg/L,tmax(0.6±0.3)、(0.6±0.3)h,AUC0-36h(123.2±15.7)、(121.5±18.4)mg·h/L,AUC0-∞(129.4±15.3)、(128.5±17.7)mg·h/L。受试制剂对参比制剂的相对生物利用度为(102.0±7.8)%。结论:2种左乙拉西坦片剂具有生物等效性。; 何小爱刘智朱刚直; 关键词：生物等效性高效液相色谱-紫外法

靶向半胱天冬蛋白酶-3前体的抗肿瘤药物研究进展被引量：1: 2018年; 半胱天冬蛋白酶-3前体(Procaspase-3)是细胞凋亡级联反应的关键执行者,在多种肿瘤细胞中过表达。首次发现的小分子化合物半天冬蛋白酶-3活化物1(PAC-1)是基于Procaspase-3激活而导致肿瘤细胞凋亡的。本文以PAC-1及其衍生物S-PAC-1、SM-1、WF-210和WF-208为代表,就其构效关系、作用机制、抗肿瘤活性以及药代动力学的研究成果作一综述,为新的Procaspase-3靶向药物的设计和研发提供参考依据。; 易勤朱刚直; 关键词：抗肿瘤药物 PAC-1

他达拉非口溶膜在健康志愿者体内的药物动力学及相对生物利用度: 2024年; 考察了国产他达拉非(1)口溶膜在中国健康男性志愿者体内的药物动力学特征及其相对于1片的生物利用度。空腹试验采用随机、开放、三周期、双重拉丁方交叉试验设计,36名健康志愿者按1∶1∶1随机接受1口溶膜(不饮水)、1口溶膜(饮水)或1片(饮水);餐后试验采用随机、开放、两周期、交叉试验设计,志愿者按1∶1随机接受1口溶膜(饮水)或1片(饮水)。采用LC-MS/MS法检测血浆中1的浓度,并应用Win Nonlin 8.1软件计算药动学参数,SAS 9.4软件进行统计分析。结果表明,与1片相比,空腹试验中1口溶膜的主要药动学参数(c_(max)、AUC_(0→t)和AUC_(0→∞))几何均数比值的90%置信区间均落在80%~125%;而餐后试验中,1口溶膜的c_(max)未落在80%~125%。由此可见,空腹条件下,1口溶膜在不饮水及饮水条件下与1片均具有生物等效性,而在餐后条件下不具有生物等效性。; 王柳韩胜男彭辉童妹朱刚直何小爱; 关键词：他达拉非药物动力学生物等效性健康志愿者

新医改对医院药学工作重心的影响: 医院药师是医院开展诊疗服务不可或缺的一个特殊群体,为患者提供药学相关服务。随着医药卫生事业的不断发展,对医院药学内涵和重要性认识的不断加深,医院药师工作的重心也随着悄然发生变化。"新医改"无疑是一个非常重要的分水岭,将对...; 朱刚直; 关键词：医院药学工作新医改医院药师

口服奈必洛尔片在健康人体内的药动学研究被引量：1: 2015年; 目的:研究口服奈必洛尔在中国健康志愿者中的单次及连续多次给药药动学特征。方法:16名健康受试者采用随机、开放、2×2交叉试验设计,单次给药剂量为5、10 mg;多次给药为每天5 mg,连续7 d。给药后于不同时间点采集肘静脉血,采用LC-MS/MS法测定奈必洛尔血药浓度,药动学参数采用Win Nonlin软件计算。结果:单次口服5 mg盐酸奈必洛尔片后奈必洛尔的主要药动学参数:t1/2为(11.1±5.6)h;AUClast为(9.3±7.7)μg·h·L-1;AUCinf为(8.2±7.2)μg·h·L-1;Cmax为(1.3±0.7)μg/L;CL/F为(1.9±1.5)L/h;MRT为(12.3±5.5)h。单次口服10 mg盐酸奈必洛尔片后奈必洛尔的主要药动学参数:t1/2为(11.1±5.7)h;AUClast为(20.0±17.3)μg·h·L-1;AUCinf为(18.3±16.2)μg·h·L-1;Cmax为(2.4±1.2)μg/L;CL/F为(2.0±1.7)L/h;MRT为(13.4±6.9)h。多次给药主要药动学参数:t1/2为(8.3±3.2)h;AUClast为(15.7±12.8)μg·h·L-1;AUCinf为(14.7±12.7)μg·h·L-1;Cmax为(2.4±1.2)μg/L;CL/F为(0.6±0.3)L/h;MRT为(9.3±3.4)h。单次给药的AUC值显著低于多次给药。结论:奈必洛尔体内药动学在5 mg和10 mg剂量范围内呈现出比例化剂量反应关系的趋势。按每天5 mg给药7 d,奈必洛尔血药浓度可达稳态,体内呈现明显的蓄积趋势。; 雷雨燕朱刚直罗茜何丽华余鹏刘质冉黎灵余敏郭歆程泽能; 关键词：奈必洛尔药动学 CYP2D6

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朱刚直

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